Çfarë është S-4 (Andrarine)

S-4, i tregtuar siandarinë, është një modulator i receptorit të androgjenit selektiv jo-steroidal (SARM) i disponueshëm nga goja.Andarina është një agonist i pjesshëm i receptorit androgjen.

S-4 si SARMS të tjera u zhvilluan në fillim të viteve 2000, në një përpjekje për të kapërcyer kufizimet farmakologjike dhe farmakokinetike të agonistëve steroidë të receptorit androgjen (p.sh., testosteroni dhe DHT), të cilët kanë lidhje të njohura me sëmundjet e mëlçisë dhe zemrës.

Komponimi S-4 u përdor në studimet e kafshëve, por u braktis përpara çdo sprove klinike të Fazës I për njerëzit, për shkak të dëmtimeve të shikimit.Këto efekte ndodhin kur molekula S-4 lidhet me receptorët në sy;sa më agresive të jetë lidhja, aq më shumë siklet përjetohet.Çrregullimet vizuale u zbuluan të ishin aq të zakonshme, për shkak të veprimit mekanik unik, për ilaçin, saqë provat u braktisën.

Si funksiononS4Puna Andarine

Një nga mekanizmat e sugjeruar tëS4, është se bllokon plotësisht lidhjen e DHT.Dihidrotestosteroni (DHT, 5α-dihidrotestosteron, 5α-DHT, androstanolone ose stanolone) është një hormon seksual endogjen androgjen.Në raport me testosteronin, DHT është dukshëm më i fuqishëm si një agonist i receptorit androgjen.

S-4 ka një afinitet të lartë lidhës të receptorit androgjen (AR).Studimet kanë treguar se S-4 është më pak i fuqishëm dhe efikas se propionati i testosteronit (TP) në aktivitetin androgjenik, por aktiviteti i tyre anabolik ishte i ngjashëm ose më i madh se ai i TP.

S-4 është një agonist i plotë i receptorit androgjen në indet e muskujve dhe një agonist i pjesshëm në prostatë.Kështu, S-4 stimulon fuqishëm rritjen e muskujve, por nuk është në gjendje të ruajë madhësinë e prostatës.Testosteroni stimulon rritjen e muskujve dhe prostatës në të njëjtën masë.S-4 shkakton hormonin luteinizues (LH) ose shtypjen e hormonit stimulues të folikulit.

S-4 (andarinë) Përfitimet

Megjithëse janë kryer shumë studime hulumtuese, më shumë kërkime janë në vazhdim dhe në fazat e hershme të zhvillimit.Zhvillimi i SARMS për përdorim klinik dhe terapeutik si një alternativë androgjeni, është premtues bazuar në të dhënat paraklinike.

Ndryshe nga steroidet anabolike, të cilat lidhen me receptorët androgjen në shumë inde në të gjithë trupin, SARM-të individuale lidhen në mënyrë selektive me receptorët androgjen në inde të caktuara, por jo në të tjera.Sidoqoftë, ato ende shfaqin efekte androgjenike dhe anabolike.

SARMS nuk janë steroide anabolike;përkundrazi, ata janë ligandë sintetikë që lidhen me receptorët androgjen.Në varësi të strukturës së tyre molekulare, ato veprojnë si agonistë, agonistë të pjesshëm dhe antagonistë.Prandaj, në një mënyrë selektive, SARMS modulon ose ndërmjetëson bashkërregulluesit dhe faktorët e transkriptimit ose sinjalizimin e proteinave të kaskadës për të promovuar aktivitetin anabolik.

Studimet kanë treguar se S-4 është një agonist i plotë i receptorit androgjen në indet muskulore dhe një agonist i pjesshëm në prostatë, duke e bërë atë një kandidat ideal si një alternativë ndaj agonistëve steroidë të receptorit androgjen (p.sh., testosteroni dhe DHT), për shkak të efekteve anësore të lidhura. mbi mëlçinë, zemrën dhe fertilitetin.

Duhet të theksohet se megjithëse SARMS si S4 rrit aktivitetin e androgjenit, ai nuk është një kandidat i mundshëm për terapinë e zëvendësimit të hormoneve, pasi nuk aromatizohet në estrogjen.